二  次  大  戰  期  間  德  國  醫  師  以  磺  胺  劑  治  療  斑  疹  傷  寒  ，  患  者  服  用  後  發  生  血  糖  過  低  的  現  象  ，  於  是  進  一  步  的  研  究  發  展  成  此  系  列  ，  具  有  降  血  糖  作  用  卻  沒  有  抗  菌  特  性  的  磺  醯  尿  素  類  藥  物  。 

1956  年  tolbutamide  首  先  在  美  國  上  市  ，  開  啟  了  糖  尿  病  的  口  服  治  療  方  式  ，  接  著  acetohexamide  （  Dymelor  戴  美  樂  ）  、  tolbutamide  （  Tolinase  ）  及  chlorpropamide  （  Diabinese  特  泌  胰  ）  相  繼  問  世  。 

上  述  藥  物  統  稱  為  第  一  代  磺  醯  尿  素  藥  物  ，  一  般  而  言  第  一  代  藥  物  的  劑  量  較  高  ，  作  用  時  間  較  長  （  除  tolbutamide  外  ）  ，  其  間  若  有  血  糖  偏  低  的  現  象  ，  即  使  停  藥  低  血  糖  仍  會  持  續  一  段  時  間  ，  藥  界  遂  致  力  發  展  第  二  代  的  磺  醯  尿  素  藥  物  。 

陸  續  成  功  的  有  glibenclamide  (  Eugucon  佑  爾  康  )  、  glipizide  (  Mnidiab  滅  糖  尿  )  及  gliclazide  (  Diamicron  岱  蜜  克  龍  ）  。  以  劑  量  而  言  第  二  代  的  藥  物  較  第  一  代  具  有  較  強  的  降  血  糖  作  用  且  更  安  全  ，  所  以  現  在  臨  床  己  很  少  使  用  第  一  代  藥  品  。 

降  血  糖  原  因 

磺  醯  尿  素  藥  物  經  由  下  列  幾  方  面  達  到  降  血  糖  的  目  的  ： 

主  要  經  由  刺  激  胰  臟  的  β  -  細  胞  釋  放  胰  島  素  降  低  血  糖  。 
減  少  糖  尿  病  患  組  織  對  胰  島  素  抗  性  ，  增  加  葡  萄  糖  利  用  。 
減  少  肝  臟  廓  清  胰  島  素  的  作  用  ，  能  使  較  多  的  胰  島  素  進  入  周  邊  血  液  循  環  。